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Articaine HCL (23964-57-0)

Articaine 또는 Articaine Hydrochloride (Articaine HCL, CAS No.23964-57-0)는 국소 마취에 사용되는 약물입니다. Articaine은 치과 용 아미드 형 국소 마취제 인 Articaine은 중급의 효능을 지니 며 단기간 작용을하는 아미드 국소 마취제이며 구조 상 에스테르 그룹으로 인해 빠른 신진 대사를 보입니다.


Articaine 마취 원료 분말은 무엇입니까?

Articaine 마취 원료 분말 마취 원료 분말은 구조상 에스테르 그룹으로 인해 빠른 신진 대사를 보이는 중간 용량의 단기 작용 성 아미드 국소 마취제입니다. 척수, 경막 외, 안구 또는 지방 신경 블록으로 투여되거나 국소 마취를 위해 정맥 주사 할 때 국소 침투 또는 말초 신경 차단과 치과에서 효과적입니다. 비교 시험에서 그 임상 효과는 일반적으로 lidocaine, prilocaine, chloroprocaine과 같은 다른 단거리 국소 마취제의 임상 효과와 크게 다르지 않았으며 평균 이상의 신경 독성을 나타내는 확실한 증거는 없다. Articaine은 정상 및 특수 집단에서 마취의 빠른 발병이 요구되는 단기간의 조치가 필요한 절차, 예를 들어 치과 진료 및 보행 척추 마취에 필요한 절차에 적합하고 안전하다는 것이 입증되었습니다.




Articaine 마취 원료 분말 마취 원료 분말의 사용법 :

간 또는 신장 장애가있는 환자
일반적으로 외인성 물질의 대사 및 제거는 간과 신장의 정상적인 기능에 크게 좌우됩니다. 국소 마취제의 대사는 부모 화합물보다 더 수용성이고 배설 준비가 된 대사 산물을 생성합니다. Articaine은 혈장 콜린 에스테라아제에 의해 혈청에서 대사된다. 간 질환 환자에서 콜린 에스테라아제의 합성은 감소하지만 빠른 가수 분해는 적혈구에서 유지되는 것으로 추정된다. articainic 산의 75 %는 변하지 않게 배설된다; 나머지는 배설되기 전에 신장에 의해 glucuronidated된다. 심한 신부전 환자에서 두 대사 산물이 축적되어 이론상 국소 마취 전신 독성 (LAST)을 유발할 수 있습니다. 리도카인의 약물 동력학은 혈액 투석을받는 신부전 환자에서 연구되었다. 다른 국소 마취를 설명하는 사례 보고서는 심장, 신경, 폐, 신장, 간 또는 신진 대사 질환과 관련된 LAST를 연관시킵니다. 지역 마취 및 통증 의학 협회 (American Society of Regional Anesthesia and Pain Medicine)는 특히 극단적 인시기에 이러한 환자들에 대한 경계가 강화 될 수 있다고 조언합니다.





어린이를위한 Articaine 마취 원료 분말의 사용법

소아의 국소 마취제의 약력학은 성인의 약동학과 비슷합니다. 반면 약물 동태 학은 크게 다르다. 아미드 국소 마취제를 사용할 때 특별한주의가 필요합니다. 왜냐하면 더 낮은 내인성 클리어런스 또는 혈청 단백질 결합의 감소는 젊은 환자에서 쉽게 독성 반응의 위험을 증가시킬 수 있기 때문입니다. 투여 경로는 신생아 및 어린이에게 국소 마취제를 사용하는 데있어 안전의 주요 결정 요인 중 하나이다. 소아에서의 articaine의 적용은 주로 국소 마취가 요구되거나 전신 마취에 추가로 치과 절차를 겪고있는 사람들을위한 것입니다. 국소 마취 후 점막에서 국소 마취제의 흡수는 성인보다 더 큰 국소 혈류량 및 심 박출량으로 인해 소아에서 증가합니다. 3 세에서 12 세 사이의 27 명의 아동을 대상으로 한 연구에서 저자들은 Cmax가 낮고 반감기가 짧기 때문에 소아과 치과에서 2 % articaine의 사용을 권고했다. 그들은 성인에서의 조사와 비교하여 집중력을 최대화하고 클리어런스를 증가시키는 데 더 짧은 시간을 보였다. 연구 결과에 따르면, 그들은 어린이에게 mg / kg으로 성인에게 투여 된 아티 카 인 복용량을 낮출 필요가 없다고 결론 지었다. 에피네프린 (epinephrine)과 같은 혈관 작용 제제는 국소 마취제의 전신 섭취를 줄이는 데 매우 효과적이어서 지속 시간이 길고 Cmax가 낮습니다. 에피네프린을 사용한 Articaine 4 % 1 : 100,000도 소아 치과에서 사용하기에 효과적이고 안전합니다. 4-13 세의 환자 중 articaine과 직접 관련이있는 유일한 이상 반응은 우발적 인 입술 부상이었다. 약물 동태 학적 연구는 수행되지 않았다.


연장 된 무감각은 주로 7 세 미만의 소아에서 주로 발생하는 치과 개입의 가장 흔한 이상 반응입니다. 7 세 미만의 어린이에게 articaine을 사용하지 않는다는 제조업 자의 권고에도 불구하고, 373 명의 미국 치과 의사 중 21 %는 2-3 세의 어린 아이들에서 articaine을 만족스럽게 사용합니다. 소아에서의 articaine 사용에 관한 유용한 문헌은 모든 연령대의 소아에서 임상 적 절차가 안전하고 효과적이라는 것을 보여줍니다.




고령자를위한 Articaine 마취 원료 분말의 용도

나이가 들면서 말초 신경 전도가 변화합니다 : 신경 섬유의 수와 밀도 감소, 세포 골격 단백질의 발현과 축삭 이동의 감소로 인한 축색 돌기의 감소, 그리고 운동 단위 활동 전위의 증가가 있습니다 . 말초 운동 및 감각 전도 속도는 점진적으로 느려지고, F 파와 체세포 유발 전위의 시작 시간은 나이가 들수록 점차 증가한다. 말초 신경계에 관한 이러한 연령 관련 생리 학적 변화는 말초 신경 블록의 임상 기간에 직접적인 영향을 미치며 직접적인 국소 마취 신경 독성의 원인이 될 수 있습니다. 모든 국소 마취제는 신경 세포 자살로 인해 농도 의존적으로 신경 독성을 나타내지 만 인간 뉴런 세포 배양 모델에서 아미드 형 국소 마취제와 에스테르 형 국소 마취제를 연구 한 연구에서 아티 셉인은 가장 낮은 세포 사멸 효과를 보였다.


또한 노화는 예비 용량의 손실과 관련되며, 신장, 간 및 심장 질환은 국소 마취제의 제거를 감소 시키므로 반복 투여 또는 연속 투여를위한 용량 감소가 필요합니다. 모든 국소 마취제의 감소 정도는 약물 동력 학적 또는 약물 동태 학적 변화의 예상되는 영향과 관련되어야한다. 건강한 노인과 젊은 자원 봉사자의 경우 articaine의 신진 대사가 연령에 영향을받지 않는 것으로 나타났습니다.




Obstetrics의 Articaine 마취 원료 분말의 사용법

분만 중 통증 관리에는 임산부 및 태아 생리학에 대한 지식이 필요합니다. 도전은 빠른 진통을 제공하고 생리 학적 섭동을 최소화하는 것입니다. 다양한 국소 마취제를 사용한 경막 외 마취가이 목적을 위해 가장 많이 사용되는 기술입니다. Articaine은이 적응증으로는 거의 사용되지 않습니다. 러시아의 두 연구자는 1000 명이 넘는 건강하고 위험이 높은 분만 환자에서 1.0-1.2 mg / kg의 1 % 아티 카인 (Ultracaine)을 1 회 복용하는 경막 외 마취가 매우 효과적이고 안전하다는 것을 증명했으며 우울 효과는 없었다고 주장했다. 신생아. 2 명의 독일 연구팀은 제왕 절개술 (n = 25, n = 15)에서 경막 외 마취를 위해 articaine (carticaine 1.5 %)과 bupivacaine을 비교했다. 발병, 진통의 질, 혈역학 적 안정성 및 신생아 Apgar 점수가 좋았다. 약동학 적 조사는 전달시 0.48 μg / mL의 아티 카인 혈장 농도를 보였으며, 신속한 신진 대사를 증명했다. 그 순간에 대사되지 않은 약물과 모체 혈청에서 발견되는 대사 산물의 비율은 0.75였다. 제대 정맥 - 모체 동맥 혈청 농도비는 0.32이었다. 후자는 경막 외 마취 후 산모의 신생아의 평균 신생아 카르티코네 혈장 농도가 신생아의 평균 농도의 32 % (± 7 %) 인 것으로 판명 된 카티 카인의 태반 이동 후 조기 조사와 동일합니다. 다른 국소 마취제에 대한 문헌에서 리도카인 (0.52-0.58), 메피 바카 인 (0.64) 및 부피 바카 인 (0.23-0.26)이있다.


임신 중에 articaine을 사용할 때 고려해야 할 특별한 측면은 혈장 콜린에 스 테라 제에 의한 신진 대사와 신생아 및 신생아에서 6 개월까지의 가수 분해 속도 감소입니다. 건강한 정상적인 유아의 혈장 콜린 에스테라아제 활성 또는 더 나은 butyrylcholinesterase (BChE) 활성은 정상 성인과 비교하여 50 % 감소한 것으로 나타났습니다. 이 감소는 임상 적으로 중요하지 않은 것처럼 보였습니다 .18 신생아 (및 / 또는 어머니)가 butyrylcholinesterase 유전자 (BCHE)에서 58 가지 가능한 돌연변이 중 하나 이상을 보유하고 있다면 임상 적으로 중요 할 수 있습니다. BChE는 articainic acid를 생산하는 주요 articaine 가수 분해 효소로서 작용한다. BChE의 감소 또는 비활성은 아티 카인 사용 후 증가 된 독성에 기여할 수있다. 그러나 articaine은 BChE 활성을 감소시키는 BCHE 유전자의 돌연변이를 가진 사람들에서 코카인 독성과 유사한 혈장 농도를 증가시키는 것을 막는 중요한 두 번째 신진 대사를 가지고 있습니다.



Articaine 마취 원료 분말의 효과 :

Articaine은 다른 국소 마취와 유사하게 신경 내강 내의 전위 조절 된 나트륨 채널의 α-subunit에 가역적으로 결합하여 신경 전달을 차단합니다. sodium channel에 articaine을 결합 시키면 sodium 유입이 줄어들어 threshold potential에 도달하지 못하고 임펄스 전도가 멈 춥니 다. 나트륨 채널에 대한 아티 카인의 차단 작용은 상태 의존적이다 : 그것은 개방 상태에 대한 가장 높은 친 화성, 비활성 상태에 대한 중간 친화력, 및 휴지 상태에 대한 가장 낮은 친 화성을 갖는다.


신경 블록의 정도는 신경의 직경에 영향을받습니다. 직경이 큰 섬유 (터치 / 압력 / 모터)는 작은 수엽 섬유 (통증 구 심성)에 비해 국소 마취 농도가 더 높아야합니다. Articaine은 단백질 가용성이 매우 높고 (94 %) 지질 용해성이며 해리 상수 (pKa)가 7.8입니다. Articaine은 신속한 행동 발현을 보이는 중급의 잠재력이있는 단거리 국소 마취제입니다.


상대 효능

국소 마취 효과를 나타내는 것은 국소 마취에 대한 신경의 민감도를 정의하고 국소 마취 동안의 마취 요구량을 추정하기위한 시도이다. 국소 마취제의 효능은 지질 용해도가 증가함에 따라 증가합니다. 물리 화학적 특성 및 생체 내 상호 작용의 결과로서 인지질 막에 대한 국소 마취제의 결합 능력은 효능과 직접적으로 관련이 있음이 밝혀졌다. 임상 실습에서 다음을 포함하여 국소 마취제의 효능에 영향을 미치는 다른 요인은 다음과 같습니다.


수소 이온 밸런스
섬유 크기, 유형 및 수초 형성
혈관 확장제 / 혈관 수축 특성 (혈관 흡수 속도에 영향을 미침)
신경 자극 빈도
주위 pH (낮은 pH는 더 큰 이온화 및 효능의 감소를 가져온다)
전해질 농도 (저칼륨 혈증 및 고칼슘 혈증이 봉쇄를 길항 함)


상이한 국소 마취제의 효능을 평가하기 위해, 유효 용량의 중간 값 또는 최소 국소 진통제 용량을 결정하기 위해 용량 - 발견 단일 - 용량 신경 블록을 연구한다. 초기 조사와 그 효과가있는 마취 농도를 기준으로하는 아티 카인의 상대 진통제 효능은 종종 리도카인과 비교하여 중간 수준이다.




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