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제품 분류

Dapoxetine HCL (129938-20-1)

Dapoxetine 또는 Dapoxetine 염 (Dapoxetine HCL, CAS No.129938-20-1)은 약물 중 Priligy, Westoxetin, 판매 및 기타 브랜드 첫 번째 화합물 개발 남성에서 조 루 (PE)의 치료를 위해 특별히 18-64 년 오래 된.


Dapoxetine 무엇입니까?

Dapoxetine, 중 Priligy 및 Westoxetin, 판매 및 기타 브랜드 첫 번째 화합물 남자 18-64 세에에서 조 숙한 사정 (PE)의 치료를 위해 특별히 개발. Dapoxetine는 세로토닌 운송업 자 억제, 포스트 시 냅 스 갈라진 틈에 세로토닌의 활동을 증가 하 고 결과적으로 사정 지연 홍보 하 여 작동 합니다. 선택적 세로토닌 재흡수 억제제 (SSRI) 가족의 일 원으로, dapoxetine 처음 항우울제로 창조 되었다. 그러나, 다른 SSRIs와 달리 dapoxetine 흡수 이며 본문에 신속 하 게 제거. 그것의 빠른 행동 속성은 PE의 하지만 항우울제로 치료에 적합 합니다.



Dapoxetine의 사용

조 루
무작위, 이중 블라인드, 위약 제어 재판 dapoxetine PE의 치료의 효능을 확인 했습니다. 다른 복용량 PE의 종류에 다른 영향을 있다. Dapoxetine 60 mg dapoxetine 남성에서 30 mg의 평생 PE에 비해 평균 자 사정 지연 시간 (IELT) 향상 하지만 남자의 취득된 PE 차이가 없습니다. Dapoxetine, 성적 에피소드를 하기 전에 주어진된 1-3 시간 IELT을 연장 하 고 제어 및 PE와 18 ~ 64 세의 남성에서 성적 만족의 감각을 증가. PE 개인 조 난 및 상호 관계 어려움 관련 된 이기 때문에, dapoxetine이이 상태를 극복 하기 위해 PE와 남자에 대 한 도움말을 제공 합니다. 특히 미국 및 다른 국가, 팩, 등 다른 SSRIs에 PE에 대 한 치료에 대 한 승인 약 프 락 스 틴, 설트랄린, fluvoxamine, 및 citalopram 되었습니다 PE 치료에 오프 라벨을 사용. Waldinger의 메타-분석 IELT 2-에 nine 배 하 3-하 eight 배 때 비해 dapoxetine는 기준선 위에 증가 이러한 기존의 항우울제의 사용을 보여줍니다. 그러나, 이러한 SSRIs 의미 있는 효능을 달성 하기 위하여 매일 이동 해야 할 수도 있습니다 그리고 그들의 비교적 긴 반감기 증가 약물 축적의 위험 및 감소 된 리비도 등 부작용의 증가. Dapoxetine, 다른 한편으로, 일반적으로 빠른 연기 SSRI로 분류 됩니다. 그것은 더 급속 하 게 흡수 하 고 대부분 몸에서 제거 몇 시간입니다. 이러한 약 동학은 더 유리한 그들은 몸, 습관 들 임, 그리고 부작용에서 약물 축적을 최소화 수도 있습니다.



Dapoxetine의 효과

상호 작용
포스 억제제 (PDE5 억제제)와
PE이 있는 많은 남자는 또한 발기 부전 (ED)에서 고통. 이러한 환자에 대 한 치료 dapoxetine와 리스 (시 알 리스) 또는 실 데 나 필 (비 아그라) 등 PDE5 억제제의 약물-약물 상호작용을 고려해 야 합니다. 드레 서 연구 (2006), 플라즈마 농도 24 과목의 얻은 것입니다. 샘플 수영장의 절반 dapoxetine로 치료 했다 60 mg + 리스 20 밀리 그램; 다른 절반 dapoxetine로 치료 했다 60 mg + 비 아그라 100mg. 이러한 플라즈마 샘플 다음 액체 크로마토그래피 탠덤 질량 분석을 사용 하 여 분석 되었다. 결과 나타났다 그 dapoxetine pharmacokinetic 리스 또는 sildenafil의 변경 되지 않습니다.


에탄올과
동시에 복용 하는 경우 에탄올 dapoxetine의 약 동학에 영향을 하지 않습니다.

동작의 메커니즘
기계 장치는 dapoxetine 통해 영향 조 루 아직 명확 하지 않습니다. 그러나, 세로토닌 운송업 자 및 사전 및 postsynaptic 수용 체 인간 사정은 중앙 신경 조직 (CNS)에 다양 한 분야에서 그 후 증가 세로토닌의 행동을 억제 함으로써 그 dapoxetine 작동 추정 된다. 사정 통로에서 남성 생식 기 자극에 의해 활성화 하는 척수의 thoracolumbar 및 lumbosacral 수준 척추 반사에서 유래. 이러한 신호는 뇌 줄기, 다음 중간 preoptic 및 paraventricular nulcei와 같은 뇌 핵의 수에 의해 영향을 받습니다에 릴레이 됩니다. 클레멘트의 연구 수행 anaesthetized 남성 쥐 dapoxetine의 급성 관리 측면 paragigantocellular 핵 (LPGi) 뉴런의 활동을 변조 하 여 supraspinal 수준에서 퇴 학 사정 반사를 억제 했다. 이러한 효과 pudendal motoneuron 반사 방전 (PMRD) 대기 시간에서 증가 일으킬. 그러나, 그것 아니다 명확한 dapoxetine LPGi에 직접 또는 하강 통로 LPGi 위치에 작동 하는 여부.


약 동학
흡수
Dapoxetine는 하얀 가루 물질 및 물에 불용 성 이다. 성적 활동을 하기 전에 1-3 시간 촬영, 그것은 급속 하 게 신체에 흡수 됩니다. 그것의 최대 혈장 농도 (Cmax)는 구강 관리 후 1-2 시간에 도달 했습니다. (지역에서 대 시간 곡선 플라즈마) AUC와 Cmax는 복용량 의존. Cmax와 Tm (최대 플라스마 농도 얻는 데 필요한 시간) dapoxetine의 단일 복용 후 30 mg 및 60 mg는 297 498 ng/mL 1.01 1.27 시간에 각각. 고 지방 식사는 Cmax 약간 저하 하지만 중요 하지 않습니다. 사실, 음식 dapoxetine 약 동학을 변경 하지 않습니다. Dapoxetine 함께 또는 음식 없이 반입할 수 있습니다.


배포
Dapoxetine 흡수 이며 본문에 신속 하 게 배포 합니다. 보다 큰 dapoxetine의 99%는 플라스마 단백질에 바인딩됩니다. 말은 정상 상태 볼륨은 162 l. 그것의 처음 half-life 1.31 (30의 마그네슘 복용량) 시간과 시간 1.42 (60 밀리 그램 복용량,) 이며 그 터미널 하프 라이프는 18.7 시간 (30의 마그네슘 복용량) 21.9 시간 (60 밀리 그램 복용량).


물질 대사
Dapoxetine는 CYP2D6, CYP3A4, 플 라빈 monooxygenase 1 (FMO1) 등 여러 효소에 의해 간 및 신장에 광범위 하 게 대사입니다. 변화 통로의 끝에 주요 제품 dapoxetine N 산화물, 약한 SSRI 이며 아무 임상 효과 기여 순환 이다. 플라스마에서 3%가 하를 제시 하는 다른 제품 desmethyldapoxetine 및 didesmethydapoxetine 있습니다. Desmethyldapoxetine는 dapoxetine에 약 equipotent입니다.


배설
Dapoxetine의 대사 산물은 제거 빠르게 18.7와 21.9 시간 30 mg 및 60 밀리 그램의 단일 투여에 대 한 터미널 반감기를 가진 소변에서 각각.




Dapoxetine의 부작용

Dapoxetine 찍을 때 가장 일반적인 효과 구역 질, 현기증, 구강 건조, 두통, 설사, 그리고 불면증. 부작용으로 인해 중단 관련 복용량입니다. 아시아에서 최근 연구에서 맥 마 혼에 따르면 중단의 속도가 0.3%와 1.7%, 5.3% 위약, dapoxetine 1067 공부 과목의 30 밀리 그램, 그리고 dapoxetine 60 밀리 그램 각각. 우울증을 치료 하는 데 사용 되는 성 기능 장애의 높은 부각에 연관 된, 다른 SSRIs와 달리 dapoxetine 성 기능 장애의 낮은 속도와 연결 됩니다. 필요에 따라 촬영, dapoxetine는 줄어든된 libido (매우 가벼운 부작용<1%) and="" ed=""><>





안전 및 Dapoxetine의 내성

심장 혈관 안전
Dapoxetine의 심장 혈관 안전 프로필 약물 개발 동안 광범위 하 게 연구 되었습니다 했다. 시험 단계 dapoxetine 어느 임상 중요 한 electrocardiographic 효과 repolarization 효과 지연, 최대 권장 복용량은 60 mg. 단계 III 남자의 PE 연구 보다 보였다 four-fold 최대 주입으로 보였다 안전과 잘 용납 30 그리고 60 마그네슘의 주입 dapoxetine의 프로필. 더 심장 혈관은 불리 한 발견 했다.


Neurocognitive 안전
SSRIs의 환자 연구에 따르면 주요 정신 장애 증명 SSRIs는 잠재적으로 관련 된 특정 neurocognitive 부작용 불안, akathisia, hypomania, 변화 분위기, 또는 자살 생각. 그러나, 남자의 PE SSRIs의 효과에 아무 연구가입니다. 2012 년에 McMahon의 연구가 보여주었다 그 dapoxetine 분위기에 영향을 주지 않습니다 있으며 불안 또는 suicidality와 연결 되어 있지 않습니다.


철수 증후군
Dapoxetine를 사용 하 여 조 루를 치료 하는 남성에서 항울약 중지 증후군 증상의 발병 률 낮은 또는 위약 치료에서 철회 남자에서 같은 증상의 발병 률에서 다른 검토자에 의해 설명 하고있다. 주문형 dapoxetine와 만성 serotonergic 자극의 부족 쪼개진, 따라서 그것의 위험을 감소 세로토닌 시 냅 스에서 potentiation 작업을 최소화 합니다.





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