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Dapoxetine HCL (129938-20-1)

Dapoxetine 또는 Dapoxetine Hydrochloride (Dapoxetine HCL, CAS No.129938-20-1)는 Priligy와 Westoxetin으로 판매되는 약물이며 다른 브랜드들과 마찬가지로 18 세 남성의 조루 (premature ejaculation, PE) 치료를 위해 특별히 개발 된 최초의 화합물입니다. 64 세.


Dapoxetine은 무엇입니까?

Dapoxetine은 Priligy와 Westoxetin으로 판매되며 다른 브랜드들과 마찬가지로 18-64 세 남성의 조루 (premature ejaculation, PE) 치료를 위해 특별히 개발 된 최초의 화합물입니다. Dapoxetine은 세로토닌 전달체를 억제하고, 시냅스 후 틈에서 세로토닌 작용을 증가시키고 결과적으로 사정 지연을 촉진합니다. 선택적 세로토닌 재 흡수 억제제 (SSRI) 계열의 일원 인 dapoxetine은 처음에는 항우울제로 개발되었습니다. 그러나 다른 SSRI와 달리 dapoxetine은 흡수되어 신체에서 빠르게 제거됩니다. 그것의 빠른 행동 속성은 PE의 치료에 적합하지만 항우울제로서 적합하지 않습니다.



Dapoxetine의 사용법

조루
무작위, 이중 맹검, 위약 대조 임상 시험에서 PE의 치료에 대한 dapoxetine의 효능이 확인되었습니다. 다른 복용량은 PE의 다른 유형에 다른 영향을 미칩니다. Dapoxetine 60 mg은 평생 지속되는 PE 환자의 dapoxetine 30 mg과 비교하여 평균 질내 사정 지연 시간 (IELT)을 유의하게 개선하지만, 후천적 PE 환자의 경우에는 차이가 없습니다. Dapoxetine은 성적 삽화 전 1-3 시간 전에 IELT를 연장하고 18 ~ 64 세의 남성에서 통제력과 성적 만족감을 증가시킵니다. PE는 개인적인 고민 및 상호 관계의 어려움과 관련되어 있으므로 dapoxetine은 PE를 가진 남성이이 상태를 극복 할 수 있도록 도와줍니다. 미국 및 일부 다른 국가에서 PE 치료를 위해 특별히 승인 된 약물이 없으므로 fluoxetine, paroxetine, sertraline, fluvoxamine 및 citalopram과 같은 다른 SSRI는 PE 치료에 사용되지 않습니다. Waldinger의 메타 분석에 따르면 이러한 기존의 항우울제를 사용하면 dapoxetine을 사용할 때 3 ~ 8 배에 비해 기준선보다 2 ~ 9 배 높은 IELT가 증가합니다. 그러나 이러한 SSRI는 의미있는 효능을 얻기 위해 매일 복용해야 할 수 있으며 반감기가 길수록 약물 축적 위험이 증가하고 리비도 감소와 같은 부작용이 증가합니다. 반면에 Dapoxetine은 일반적으로 빠른 SSRI로 분류됩니다. 그것은 더 빠르게 흡수되고 대부분 몇 시간 내에 신체에서 제거됩니다. 이 약물 동태 학은 체내 약물 축적, 습관 및 부작용을 최소화 할 수 있다는 점에서보다 유리합니다.



Dapoxetine의 효과

상호 작용
포스 포 디에스 테라 제 억제제 (PDE5 억제제)
PE가있는 많은 남성들도 발기 기능 장애 (ED)에 시달리고 있습니다. 이 환자에 대한 치료는 dapoxetine과 tadalafil (시알리스) 또는 sildenafil (비아그라)과 같은 PDE5 억제제 간의 약물 - 약물 상호 작용을 고려해야합니다. 드레서 연구 (2006)에서 24 명의 피험자의 혈장 농도가 얻어졌다. 샘플 풀의 절반을 dapoxetine 60 mg + tadalafil 20 mg; 나머지 절반은 dapoxetine 60 mg + sildenafil 100 mg으로 치료 하였다. 이 혈장 샘플을 액체 크로마토 그래피 - 탠덤 질량 분석법으로 분석 하였다. 결과는 dapoxetine이 tadalafil이나 sildenafil의 약물 동태를 변화시키지 않는다는 것을 보여 주었다.


에탄올
동시에 복용했을 때 에탄올은 dapoxetine의 약물 동력학에 영향을 미치지 않습니다.

행동 메커니즘
dapoxetine이 조루에 영향을 미치는 메커니즘은 아직 명확하지 않다. 그러나, dapoxetine은 세로토닌 수송 체를 억제하고 후속 적으로 시냅스 후 수용체에서 세로토닌 작용을 증가시키는 것으로 추정된다. 사람의 사정은 중추 신경계 (CNS)의 다양한 영역에 의해 조절된다. 사정 경로는 남성 생식기에서 자극에 의해 활성화 된 척수의 흉 요추 및 요골면의 척수 반사에서 기인합니다. 이 신호들은 뇌간으로 전달되며, 뇌내 줄기 세포는 뇌내의 전두엽 및 방실 벌레와 같은 뇌의 수많은 핵에 의해 영향을받습니다. 마취 된 남성 쥐에 대한 클레멘트의 연구에 따르면 dapoxetine의 급성 투여는 외측 paragigantocellular nucleus (LPGi) 뉴런의 활동을 조절하여 척수 수준에서 사정 퇴행 반사를 억제한다는 것을 보여 주었다. 이러한 효과는 PMRD (Pudendal motoneuron Reflex Discharge) 대기 시간을 증가시킵니다. 그러나, dapoxetine이 LPGi에 직접 작용하는지 또는 LPGi가 위치한 하강 경로에 작용하는지는 명확하지 않다.


약동학
흡수
Dapoxetine은 백색 분말 물질이며 수 불용성이다. 성적 활동이 시작되기 1-3 시간 전에 복용하면 몸속에 빠르게 흡수됩니다. 최대 혈장 농도 (Cmax)는 경구 투여 후 1-2 시간에 이릅니다. Cmax 및 AUC (혈장 면적 대 시간 곡선)는 용량 의존적이다. Dapoxetine 30mg과 60mg의 단회 투여 후 Cmax와 Tm (최대 혈장 농도를 얻기 위해 필요한 시간)은 각각 1.01과 1.27 시간에 297과 498 ng / mL입니다. 고지방 식사는 Cmax를 약간 감소 시키지만 그다지 중요하지 않습니다. 사실, 음식은 dapoxetine의 약물 동태를 변화시키지 않습니다. Dapoxetine은 음식의 유무와 관계없이 섭취 할 수 있습니다.


분포
Dapoxetine은 흡수되어 몸속에 빠르게 분포합니다. dapoxetine의 99 % 이상이 혈장 단백질에 결합합니다. 초기 반감기는 1.31 시간 (30mg 용량) 및 1.42 시간 (60mg 용량)이고, 그의 반감기는 18.7 시간 (30mg 투여 량)이고 21.9 시간 (60mg)이다. 정량).


대사
Dapoxetine은 CYP2D6, CYP3A4 및 flavin monooxygenase 1 (FMO1)과 같은 여러 효소에 의해 간과 신장에서 광범위하게 대사됩니다. 대사 경로 말기의 주된 생성물은 dapoxetine N- 산화물을 순환 시키는데 SSRI가 약하고 임상 적 효과가 없다. 혈장에서 3 % 미만으로 나타나는 다른 제품은 desmethyldapoxetine과 didesmethydapoxetine입니다. Desmethyldapoxetine은 dapoxetine과 거의 동일합니다.


배설
dapoxetine의 대사 산물은 소변에서 빠르게 제거되어 30mg과 60mg의 단회 투여 량으로 각각 18.7과 21.9 시간의 반감기를 갖습니다.




Dapoxetine의 부작용

dapoxetine 복용시 가장 흔한 효과는 메스꺼움, 현기증, 구갈, 두통, 설사, 불면증입니다. 부작용으로 인한 중단은 투여 량과 관련되어 있습니다. 최근 아시아 연구에서 McMahon에 따르면, 중단율은 위약, dapoxetine 30 mg, dapoxetine 60 mg을 투여 한 1067 명의 연구 대상 환자의 0.3 %, 1.7 %, 5.3 %이다. 성기능 장애의 높은 발생과 관련이있는 우울증 치료에 사용되는 다른 SSRI와는 달리 dapoxetine은 낮은 성기능 장애와 관련이 있습니다. 필요에 따라 dapoxetine은 성욕 감소 (1 % 미만)와 ED (4 % 미만)의 매우 약한 부작용이 있습니다.





Dapoxetine의 안전성과 내약성

심혈관 안전
dapoxetine의 심장 혈관 안전 프로필은 약물 개발 중에 광범위하게 연구되었습니다. 제 1 상 임상 시험에서 dapoxetine은 임상 적으로 유의 한 심전도 효과가 없거나 재분극 효과가 지연된 것으로 나타 났으며 최대 권장 용량 인 60 mg보다 최대 4 배까지 투여되었습니다. PE 환자의 3 상 임상 시험에서 안전성과 30 및 60 mg 투약으로 도핑 된 dapoxetine의 내성을 입증했습니다. 심혈관 이상은 발견되지 않았습니다.


신경인지 안전
주요 정신 장애가있는 환자의 SSRI에 대한 연구는 SSRI가 불안, 정좌 불능증, 경조증, 기분 변화 또는 자살 충동과 같은 특정 신경인지 장애와 잠재적으로 연관되어 있음을 증명합니다. 그러나 PE를 가진 남성에서 SSRI의 효과에 대한 연구는 없다. 2012 년 McMahon의 연구에 따르면 dapoxetine은 기분에 아무런 영향을주지 않으며 불안이나 자살과 관련이 없습니다.


금단 증상
조루를 치료하기 위해 dapoxetine을 사용하는 남성의 항우울제 중단 증후군 증상의 발생률은 리뷰어가 위약 치료에서 퇴원 한 남성의 그러한 증상의 발생률과 비슷하거나 낮지 않은 것으로 묘사되었습니다. On-demand dapoxetine에 의한 만성 세로토닌 자극의 부족은 시냅스 틈새에서 세로토닌의 증강 작용을 최소화하여 DESS의 위험을 감소시킨다.





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