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Ethynyl Estradiol, 57-63-6

Ethinyl estradiol, 57-63-6

위키백과, 자유 백과 사전


또한 때때로 17α ethinyl estradiol, ethinylestradiol, ethynyl estradiol 또는 ethinyl œstradiol 작성 Ethinyl estradiol 17β-estradiol (e 2), 인 간에 있는 주요 내 인 성 에스트로겐의 파생입니다. EE2 결합 된 경구 피임약 환 약의 많은 공식에서 사용 되는 구두로 생리 에스트로겐 이며이 목적을 위해 가장 일반적으로 사용 되는 약물 중 하나입니다. [1]

경 피 ethinyl estradiol 보다 정 맥 혈전 색 전 증 및 혈전 형성의 큰 위험을 운반 17β estradiol 자연스럽 게 발생, 일부는 다른 양의 흡수 후 간장 대사에 관련 된 이론. 다른 에스트로겐 약물과 같은 금기 및 주의 사항으로 EE2에 대 한 적용 됩니다.

Estinyl 혼자 그 갱년기 증상과 여성 hypogonadism의 관리를 위해 사용 되었다 EE2의 준비를 했다. [2]

EE2 소변과 약물으로 그것을 사람들의 배설물에서 xenoestrogen으로 환경으로 배포 됩니다.

자궁내 막 암 (황 체 호르몬 제) 없이 무 경쟁된 에스트로겐와 주요 관심사가입니다. [출처 필요] 따라서, 약물은 일반적으로 호르몬 피임의 설정에서 처방.

내용
1 역사
2 학
3 참고
4 참조
5 외부 링크

역사
첫 번째 구두 활성 semisynthetic 스테로이드 에스트로겐, EE2 (17α-ethynylestradiol), e 2의 17α ethynyl 아날로그 Hans Herloff Inhoffen 및 Walter Hohlweg 베를린에서 AG는 Schering에 의해 1938 년에 합성 되었다. [3] [4] [5] [6] [7]

EE2는 1943 년 6 월 25 일에 미국에서 FDA에 의해 승인 되었고 Estinyl로 Schering에 의해 판매. [8]

FDA에 Schering, Estinyl를 마케팅 하는 것을 중단 했다 누가의 요청에 2004 년 6 월 4 일는 효과적인 Estinyl의 승인을 철회 했다. [9]

약리학
E 2는 구두 촬영 때 쉽게 흡수 됩니다, 하는 동안 간장에 의해 또한 신속 하 게 비활성화입니다. C17에서 ethinyl 그룹과 estrane 스테로이드의 대체는 에스트로겐은 훨씬 더 저하를 방지 하 고 포장 경구 피임약의 개발에 대 한 방법을 제공 하기 위해 제공.

EE2 소장에서 흡수 되 고 혈 청 피크를 약 2 시간 후에 도달. 간 시 토 크롬 P450 3A4 isoenzyme 관련 된 광범위 한 물질 대사를 겪는 다. EE2와 그것의 대사 산물은 담 즙으로 배설 됩니다. 장 순환의 효과 인해 두 번째 피크 몇 시간 후에 볼 수 있다. 개별적으로, 다양 한 유사 전체 흡수 과정에 존재 하며 장 순환 또는 간 효소에 영향을 주는 약물 (예: 항생제)에 의해 추가로 수정할 수 있습니다. 순환에서 EE2 거의 완전히에 바인딩됩니다 플라스마 알 부 민. 향기로운 반지의 hydroxylation에 의해 물질 대사로 변화 이며 glucuronide 및 황산 공액으로 일부 대변 및 소변, 배설.

EE2 hormonally 효과적인 스 트로 겐 수용 체를 활성화 하 여 이며 따라서 한 에스트로겐 이다. 경구 피임약의 조합 준비를에 스 트로 겐-프로 제 스 틴의 가장 일반적인 사용 찾습니다. 시간이 지남에, 공식에서 EE2 복용량 감소를 100 μ g 처럼 높이 낮은 LoLoestrin Fe에 10 μ g. [10]

참고 항목
Mestranol
에스트로겐
호르몬 피임
경구 피임약 정립
출산 조절
호르몬 대체 요법
Diethylstilbestrol
Estradiol
에스트로겐 에스테 르

참조
1: 에반스 G, 서 튼 전기 구두 피임. Med Clin 북쪽 이에요 2015 있습니다; 99 (3): 479-503. PMID 25841596
2: RxList.com-Estinyl (estradiol ethynyl)
3: Inhoffen, 헤 헤; Hohlweg, W. (1938)입니다. "새로운 운영 체제 wirksame weibliche Keimdrüsenhormon 유래 당: 17-Aethinyl-oestradiol und Pregnen-in-on-3-ol-17 (새로운 여성 선 파생 상품 운영 체제 당 활성: 17α-ethynyl-estradiol 및 pregnen-in-on-3-ol-17)". Naturwissenschaften 26 (6): 96. doi:10.1007 / BF01681040.
4: Maisel, 알 버트 Q. (1965). 호르몬 탐구입니다. 뉴욕: 무작위 집입니다. OCLC 543168입니다.
5: Petrow, Vladimir (1970 년 12 월). "피임 progestagens"입니다. 화학 계 70 (6): 713-26. doi:10.1021 / cr60268a004. PMID 4098492입니다.
6: Sneader, Walter (2005 년). "호르몬 아날로그"입니다. 약물 발견: 역사. 호보켄, 뉴저지: 존와 일리 & 아들입니다. pp. 188-225입니다. ISBN 0-471-89980-1입니다.
7: Djerassi, Carl (2006 년 1 월). "알 약의 화학 출생"입니다. 산부인과 194 (1)의 미국 전표: 290-8. doi:10.1016/j.ajog.2005.06.010입니다. PMID 16389046입니다.
8: FDA (2007). "의약품 정보: Estinyl (ethinyl estradiol) 엄수 005292". 검색: Estinyl
9: FDA (2004 년 5 월 5 일). "Schering 공사 외.; 92 새로운 약 신청의 승인 및 49의 철수는 새로운 약물 응용 프로그램 약식. 공지 사항 "(PDF)입니다. 연방 등록 69 (87): 25124-30.
10: "LoLoestrin Fe 웹사이트". 워너 Chilcott입니다. ↑ 15 10 월 2011입니다.

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